白头翁药用价值根含皂甙约9%，水解则生三萜甙元、葡萄糖、鼠李糖和一未知的糖。另含白头翁素(又名银莲花素)，是一种强的心脏毒，但除去根的全草则有强心作用，其强心成分有翁灵、翁因。