应加强中药新剂型基础研究

中药制剂.100md.com/ target=_blank>中药制剂是中医药发挥重要作用以及将中医药推广至全世界的直接载体。中药新剂型有软胶囊、滴丸、缓控释制剂、巴布剂与经皮吸收贴剂、靶向给药制剂等。中国药科大学药学院院长平其能教授日前在杭州召开的“2006中国新医药博士论坛”上指出，中药新剂型研究过程中。应加强其基础研究，发展符合中药用药特点，符合临床治疗特点的剂型，而不是盲目求新。

平其能认为，现代剂型的特点应符合安全、有效、稳定、方便应用的基本要求，而中药新剂型又必须符合中药用药的特点，符合临床治疗的特点。合理地从药材中提取适合现代剂型加工的有效组分和必要的辅助组分。减少无效和有害组分，根据得到的提取物的量及有效性选择适宜的剂型。如研究发现，由大黄、黄连.100md.com/ target=_blank>黄连、黄芩.100md.com/ target=_blank>黄芩组成的古方“泻心汤.100md.com target=_blank class=bl>泻心汤”三味共煎，黄连中的小檗碱与大黄中的鞣质类结合成沉淀物，在胃肠道中分解而发生功效；但如果制成注射剂，用水煎醇沉法，种沉淀物则被除去而减弱了其功效。平其能建议建立优良的中药“有效性”试验平台，完善与之相关的提取工艺的合理性问题。

平其能希望借鉴日本汉方颗粒剂研发的经验，了解其物质基础和药效学基础，进行合理的组合或裁减。如日本研究含丹参.100md.com/ target=_blank>丹参的心血管类方剂时，同时提取水溶性及脂溶性成分，保证其完整的有效作用。

此外，平其能认为还须加强中药制剂的生物药剂学及药代动力学研究，特别要关注口服中药制剂的胃肠吸收及代谢研究。平其能指出，一些中药有效成分或有效部位溶解性差，肠道不稳定或迅速代谢，分配系数不能满足胃肠粘膜渗透需要，吸收机理不明确。如对蟾酥的主要成分华蟾毒精和羟基华蟾毒精的肠内代谢研究表明，

华蟾毒精可由人肠道内细菌代谢产生去乙酰基华蟾毒精，而羟基华蟾毒精代谢生成去乙酰基羟基华蟾毒精，原药具有抑制癌细胞生长活性，而代谢产物无活性，此时则需要考虑其口服剂型及给药途径的设计。平其能还指出，剂型、工艺和给药途径的改变都将影响药效学及药动学的改变。

对单一组分或有效部位明确的中药提取物相对比较容易进行以血药浓度测定为基础的生物药和药动学研究，但就中药复方而言，检测成分的生物药剂学及代谢动力学的研究不一定能代表整体的体内过程，这也是中药复方剂型现代化的难点所在。但随着现代分析仪器的迅速发展，平其能相信，中药复方的药动学及药代动力学研究将曰益深入。

野苏颗粒评价

野苏胶囊是1997年国家批准生产的中药四类新药野苏冲剂的改良剂型，野苏冲剂是江西省名中医朱楚帆先生多年应用的经验方。野苏冲剂[（94）卫药准字Z-62号]是受国家保护的胃病新药。但是冲剂在使用方面存在一定缺陷，为此对本方剂型进行研究改良，以更好适应临床需要，方便病人。

本方是江西省名中医朱楚帆先生多年应用的经验方野苏冲剂的改良剂型，功能理气调中，和胃止痛。用于气滞寒凝所致的胃脘疼痛、腹胀纳差、反酸嗳气等症。疗效肯定，受到广大患者的欢迎。曾用野苏冲剂治72例胃痛患者，疗效在95%左右。其特点是止痛快，复发率低，无副作用。临床研究结果表明用野苏冲剂治疗气滞寒凝证胃痛患者302例，总有效率92.4%，治疗胃溃疡99例，十二指肠溃疡101例和慢性浅表性胃炎102例，总显效率为68.2%，总有效率为92.4%, 未见明显副作用。为了更好提高质量，我们在原剂型基础上，再做进一步开发，通过制剂学、药效学、毒理学和质量控制等方面的深入研究，改为胶囊剂，解决冲剂服用口感不好，服用量较大的问题，降低生产成本，更好地适应临床需要。

二市场前景

胃病是我国最常见的消化系统疾病之一。据报道，我国胃病发病率之高(7～10%)、发病人数之众已居世界首位。在我国社会人口中，有近10%的人患有胃溃疡，将近有30%的人患有各种胃炎，目前全国胃病患者的总人数，经粗略估计有近3亿人，而且其中有40%的人病情严重。所以目前胃病发病率高、患者众多、患病时间长。

据国际医药服务有限公司（IMS）近日统计，2000年全球溃疡用药销售达141.8亿美元，约占肠胃用药销售总额165.8亿美元的86％，2001年全球溃疡用药销售金额达195亿美元。Pharmacas ＆ Beyond预测美国胃溃疡市场将从2000年的99亿美元增长至2010年的126亿美元，年增长率为2.38％。

中药因其独特的疗效和安全，无副作用的绝对优势，越来越受到消费者的青睐。野苏胶囊以其独特的疗效必将拥有较大的市场发展空间。

三、主要药效学试验结果

1、野苏胶囊对幽门结扎所致大鼠胃溃疡，有明显治疗作用。

2、野苏胶囊对幽门结扎所致大鼠的胃液量、胃总酸度、胃蛋白酶活性，均有明显的抑制作用。

3、野苏胶囊对醋酸性大鼠胃溃疡，有明显治疗作用。

4、野苏胶囊对利血平所致小鼠胃溃疡的发生，有明显的抑制作用。

5、野苏胶囊具有较好抗炎、镇痛、止血作用，表现为对二甲苯所致小鼠耳肿胀，有显著的抑制作用，能明显减少醋酸所致小鼠的扭体次数，能显著缩短小鼠的断尾出血时间。

6、实验证明，野苏胶囊保持了原剂型野苏冲剂的药理作用，二者无明显区别。

四、毒理学研究

1、急性毒性试验 野苏胶囊（总剂量215.0g生药/kg, 相当于60kg人的临床用量的537.6倍）灌胃小鼠后未见死亡,体重与对照组比较无差异，野苏胶囊（215.0g生药/kg）灌胃小鼠无急性毒性反应。

2、长期毒性试验 大鼠分别口饲野苏胶囊20、10、5g生药/kg/d（相当于人临床用量的50、25、12.5倍）连续2个月，动物的一般活动，外周血象，白细胞分类，肝功能及各项生化指标均无明显影响，

结果表明，在所试剂量范围内无明显毒性反应，说明野苏胶囊是安全的。