下分布在药学中的作用,药物的分布特性

 2023-06-17  阅读 343  评论 0

摘要:药物的分布特性药代动力学参数 一、吸收 溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一

药物的分布特性

药代动力学参数 一、吸收 溶出度:药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度:药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性(血液、组织),导致药物浓度变化的速度不同。

隔室(compartment):同一隔室药物浓度的变化速度相同,均相。一室模型:药物进入血液迅速分布全身,并不断被清除。二室模型: 药物进入体内后,首先快速分布于组织中,然后进入较慢的消除过程。表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution):表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。药物浓度-时间曲线下面积(AUC);系统药物暴露(Systemic Exposure) 血脑屏障;蛋白结合率;分布半衰期(t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination):原药在体内消失的过程。包括肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄及代谢转化的总和。消除速率常数(elimination constants): 反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间(代谢物也有活性)。半寿期或半衰期(t1/2):药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β))Terminal Half-life ,Elimination Half-life。清除率(clearance,廓清率)或肾清除率(renal clearance):反映药物或代谢物经肾被 排出体外的速度。

关于药物的分布

1、药品仓库的选址、设计、布局、建造、改造和维护应当符合药品储存的要求,防止药品的污染、交叉污染、混清和差错。

2、药品储存作业区、辅助作业区、办公生活区应分开一定距离或有隔离措施,装卸作业场所应有顶棚。

2)库房建筑要求:仓库具有适宜药品分类保管和符合药品储存要求的库房。库房内墙壁、顶棚和地面光洁、平整、门窗结构严密。

二、药品仓库选址考虑因素

(一)交通与环境

药品仓库选址首先要考虑交通方便,运输通畅,保证运输时效。同时药品仓库周围应无大量粉尘、有害气体及污水等严重污染源。

(二)与药品生产的布局相适应

1、药品生产企业的原料库、半成品库、成品库的设置应符合GMP要求,应与生产过程相衔接,尽量减少储运过程中的污染。

2、医药物流企业的药品采购仓库应建设在大中城市及药品生产比较集中的地区.以便就近收购,近厂近储。

3、中药材采购仓库通常设置在中药材生产基地或药材集散地,便于大量集中收购和调运的地点。

(三)应与各企业药品经营规模相适应。

药品仓库选址及规模应考虑周边药品企业的规模,规模越大,仓库规模则可以相对较大,聚集得越多,更适应建设药品仓库,能够吸引药品仓库租赁业务。

(四)要考虑经济区域和药品的合理流向

按经济区域分布仓库网点,有利于购一销一存的相互联系,可以缩短运输路程,减少流通环节,加速药品流转,降低流通费用。

(五)应考虑地质情况

药品仓库应选择地质坚固,地势干燥、平坦,地形较高的位置,既便于库内运输,又便于地面排水。

仓库不应建在地质松软或地质构造不稳定地段;库址还要考虑到地下水位和汛期洪水等情况。临近海、河的地区不得有地下水上溢;要有良好的排水条件,在雨季和汛期无水淹之患。

化学危险品仓库应远离居住区,单独设立。

(六)考虑水电设施使用情况

药品仓库应选在给水充足,用电方便。此外,还可考虑电费使用情况,是否有政策扶持等。

药物的分布及影响因素

药品与非药品;内服药与外用药;处方药与非处方药;要分开摆放。设立易串味药品专柜、中药材、中药饮片 分开摆放,需要冷藏的药品在冷柜存放。其实现在药品摆放已经不止六分开。2012年6月国家药监局发布通知:要求进一步加强含麻黄碱类复方制剂监管,对所有含麻黄碱类复方制剂 实行 实名销售、专柜摆放、专册登记、专人管理以及凭处方销售的规定。 这一点很重要哦,是药监局监督检查的重点项目。

药物分布的意义

细菌种类多,分布广,高至12000米的高空,深至10000米的海底。适应性强,表面积与体积之比大,代谢异常旺盛,繁殖力强,繁殖时间短,在不同的地方取材都能得到相应的细菌,它与人类的关系极为密切,虽然有些细胞能使人和动物患病,但多数细菌对人类是有益的,因此对人们生活有重指导意义:

1、在医药工业上的应用:生产出了各种药品,如用基因工程生产的胰岛素、生长激素释放抑制因子。

2、食品工业上的应用:各种果汁、饮料、如乳酸等。

3、解决人类粮食短缺问题:如细菌的蛋白质含量占细胞干重的60%-80%,生产出人类需要蛋白质产品。

4、净化环境:有的细菌是分解者,能把有机物转化成无机物,实现物质的循环利用。

药物的分布特性有哪些

悬浮剂类的药又叫混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。混悬剂中药物微粒一般在0.5~10μm之间,小者可为0.1μm,大者可达50μm或更大。混悬剂属于热力学不稳定的粗分散体系,所用分散介质大多数为水,也可用植物油。  混悬剂的优点:1.胃肠道吸收迅速、

2.有利于提高生物利用度,散度大。3.适合儿童。4.难溶性药物可以制成液体制剂供临床应用;5.使药物产生缓释作用可以考虑制成混悬剂  混悬剂的缺点:1.混悬剂主要存在物理稳定性问题。混悬剂中药物微粒分散度大,使混悬微粒具有较高的表面自由能而处于不稳定状态。2.药物分布不均匀,毒性药物不能制成混悬剂.

药物在体内分布的特点

1. QSAR:是指定量的构效关系,是使用数学模型来描述分子结构和分子的某种生物活性之间的关系。其基本假设是化合物的分子结构包含了决定其物理,化学及生物等方面的性质信息,而这些理化性质则进一步决定了该化合物的生物活性。进而,化合物的分子结构性质数据与其生物活性也应该存在某种程度上的相关!

2. qsar常用参数:

活性参数

活性参数是构成二维定量构效关系的要素之一,人们根据研究的体系选择不同的活性参数,常见的活性参数有:半数有效量、半数有效浓度、半数抑菌浓度、半数致死量、最小抑菌浓度等,所有活性参数均必须采用物质的量作为计量单位,以便消除分子量的影响,从而真实地反应分子水平的生理活性。为了获得较好的数学模型,活性参数在二维定量构效关系中一般取负对数后进行统计分析。

结构参数

结构参数是构成定量构效关系的另一大要素,常见的结构参数有:疏水参数、电性参数、立体参数、几何参数、拓扑参数、理化性质参数以及纯粹的结构参数等。

疏水参数:药物在体内吸收和分布的过程与其疏水性密切相关,因而疏水性是影响药物生理活性的一个重要性质,在二维定量构效关系中采用的疏水参数最常见的是脂水分配系数,其定义为分子在正辛醇与水中分配的比例,对于分子母环上的取代基,脂水分配系数的对数值具有加和性,可以通过简单的代数计算获得某一取代结构的疏水参数。

电性参数:二维定量构效关系中的电性参数直接继承了哈密顿公式和塔夫托公式中的电性参数的定义,用以表征取代基团对分子整体电子分配的影响,其数值对于取代基也具有加和性。

立体参数:立体参数可以表征分子内部由于各个基团相互作用对药效构象产生的影响以及对药物和生物大分子结合模式产生的影响,常用的立体参数有塔夫托立体参数、摩尔折射率、范德华半径等。

几何参数:几何参数是与分子构象相关的立体参数,因为这类参数常常在定量构效关系中占据一定地位,故而将其与立体参数分割考虑,常见的几何参数有分子表面积、溶剂可及化表面积、分子体积、多维立体参数等。

拓扑参数:在分子连接性方法中使用的结构参数,拓扑参数根据分子的拓扑结构将各个原子编码,用形成的代码来表征分子结构。

理化性质参数:偶极矩、分子光谱数据、前线轨道能级、酸碱解离常数等理化性质参数有时也用做结构参数参予定量构效关系研究。

纯粹的结构参数:在free-wilson方法中,使用纯粹的结构参数,这种参数以某一特定结构的分子为参考标准,依照结构母环上功能基团的有无对分子结构进行编码,进行回归分析,为每一个功能基团计算出回归系数,从而获得定量构效关系模型。

药物分布特点

魔兽世界怀旧服tbc采草药可以去泰罗卡森林的乌鸦人营地,天空卫队声望附近刷大树,效率很快。

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