头孢拉定,又叫先锋霉素六,是广谱抗生素,作用机制与其他头孢菌素相似,是属于一只细菌细胞壁的合成,对格兰仕阳性以及格兰阴性菌均有杀菌作用,在酸性条件下也可以稳定,不受青霉素酶的影响。主要用于治疗敏感细菌感染导致的呼吸道感染,泌尿系统感染,以及皮肤软组织感染。该药服用后会出现一系列副作用,可刺激胃肠道,出现恶心呕吐,腹胀腹痛等,一般不选择空腹服用,以免胃肠道反应较大。
肽聚糖。
对革兰氏阳性细菌的抑制机制是青霉素干扰革兰氏阳性细菌细胞壁的合成。
青霉素是一种真菌产生的抗生素,能抑制在细菌细胞壁肽聚糖组装后形成肽侧链的酶的活性,没有侧链,细菌细胞就无法抵抗正常的渗透压,细菌细胞就会破裂。由于革兰阳性菌的细胞壁主要由聚糖侧链和四肽侧链和五肽交联桥组成,青霉素能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白PBP结合,而PBP在肽聚糖的形成中具有重要作用。因为其结构与D-Ala-D-Ala相似,因此B-内酰胺环的酰胺键被打开,与转肽酶相结合,阻碍了该酶的正常功能,因此抑制了革兰氏阳性菌。
但由于革兰阴性菌肽聚糖在革兰阴性细菌中含量较低,青霉素对此无明显疗效,因此对青霉素敏感性较低。
头孢菌素类抗生素是广泛使用的一种抗生素。头孢菌素类分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。
头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
主要的特点就是对革兰氏阴性杆菌的作用,包括对结肠杆菌或者是绿脓杆菌的作用比较好,第三代头孢菌素第二代头孢菌素要强,但是要弱于的四代头孢菌素。
此外对于革兰氏阳性球菌的作用也比较好,但是比第一代第二代头孢减弱,比第四代头孢菌素要稍强一些。
此外第三代头孢菌素稳定性要强,对于肾脏毒性比较弱,基本上是没有肾毒性的,较第一代、第二代头孢菌素的肾毒性弱。
一种青霉素类抗生素。苯甲西林为耐青霉素酶青霉素,其抗菌作用方式与青霉素相仿。对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,对各种链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。苯甲西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
一般头孢类抗生素可分为四代,对于一代头孢类抗生素,主要是对于革兰阳性菌效果较好,一般可以用于胆道的感染。对于二代、三代的头孢菌素,还是以革兰阳性菌为主,但是可以对革兰阴性菌进行抗菌治疗有效果。第四类的头孢类菌素主要是针对革兰阴性杆菌进行消炎治疗,
氨苄:拼音 ān biàn,一声和四声。
头孢氨苄(Cefalexin),抗生素\β-内酰胺类\头孢菌素类。它能抑制细胞壁的合成,使细胞内容物膨胀至破裂溶解,杀死细菌。该品为白色或乳黄色结晶性粉末;微臭。该品在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取该品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含5mg的溶液,依法测定,比旋度为+144度至+158度。吸收系数 取该品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在262nm的波长处测定吸收度,吸收系数为220~245。
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