青霉素类药理作用,青霉素的药理学性质和应用

青霉素的药理学性质和应用

抗菌谱是泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。如青霉素的抗菌谱主要包括革兰阳性菌和某些阴性球菌，链霉素的抗菌谱主要是部分革兰阴性杆菌，两者抗菌谱的覆盖面都较窄，因此属于窄谱抗生素。

合理选择应用抗菌药物，不仅要明确感染性疾病的诊断、明确病原体、明确感染部位，更应熟悉了解当前常用的抗菌药物的抗菌谱。

扩展资料：

常见抗菌药物的抗菌谱

1、四环素类药物现今应用的品种除四环素外，更常用有多西环素( 强力霉素) 和米诺环素( 二甲胺四环素) 。由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见，当前本类药物临床应用已受到很大限制。主要可用于立克次体、支原体、衣原体的感染以及回归热、布鲁菌病、霍乱等的治疗。

2、林可霉素类，林可霉素类包括林可霉素及克林霉素。克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素，主要可应用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属( 肠球菌属除外) 及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染。

青霉素的药物性质

1. 耐酸青霉素天然青霉素V，具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。

其结构与青霉素G的差别在于6位酰胺侧链是苯氧甲基，这就启发人们在酰胺侧链的α碳原子上寻找耐酸结构。

青霉素V的侧链上存在电负性的氧原子，由于氧原子的诱导效应，从而阻止了侧链氨基电子向β－内酰胺环转移，增加了其对酸的稳定性。

根据这一原理设计合成了一些耐酸青霉素。

其结构特点是6位侧链的α碳上都含有吸电子性的取代基。

2. 耐酶青霉素青霉素产生耐性的原子之一是细菌产生β－内酰胺酶，使青霉素发生分解而失效。

在改造青霉素的过程中，发现三苯甲基青霉素对β－内酰胺酶非常稳定。

设想可能是由于三苯甲基有较大空间位阻，阻止了物与酶活性中心的结合，又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，加之比较靠近β－内酰胺环，也可能有保护作用。

因此，根据这一原理，合成了许多具有较大位阻的耐酶青霉素。

其中异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸。

苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素，口服、均可。

在分子中适当的部位引入空间位阻较大的基团可以克服耐性，得到耐酶抗生素，如在6α位引入甲氧基或甲酰氨基，可增加β－内酰胺环的稳定性得到而得到耐酶青霉素。

3.广谱青霉素青霉素对革兰式阳性菌作用强，对革兰式阴性菌作用弱，所以抗菌谱窄。

研究发现改变物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。

如在酰胺侧链α位上引入极性亲水基团－NH2－，－COOH，－SO3H等基团，可扩大抗菌谱。

基团的亲水性越强，对革兰式阴性菌作用越强，对铜绿假单胞菌也有效，有利口服吸收，并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力。

氨苄青霉素是临床上第一个使用的广谱口服抗生素。

青霉素的药理学性质和应用研究

药理作用主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、噬血杆菌属及螺旋体、放线菌等．于细菌繁殖期起杀菌作用。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克次体属、奴卡氏菌属和其他真菌、原虫等均对本品耐药。

青霉素的抗菌谱较窄，青霉素G（包括所有青霉素类）对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有效．尤以抗球菌最佳。我国规定食用动物各组织内的青霉素最高残留限量为50微克／公斤．

青霉素类药物的药理作用

从药物的相互作用来说，是没有不良反应的。喝中药汤剂是中医大夫通过把脉辨证以后，所选择的个体化治疗方案，对人体能够起到很好的调理作用，而青霉素是属于广谱抗生素，具有抗菌消炎的药物，和一些具有抗菌消炎药理作用的中药饮片同时使用，也可以起到协同的治疗作用。由于青霉素属于处方类药物，临床使用时一定要在专业医生的指导下合理性规范化的使用。

青霉素的药理学性质和应用论文

微生物在其生命活动过程中产生的，能以极低浓度抑制或影响其他生物机能的低分子量代谢物。微生物制药利用微生物技术，通过高度工程化的新型综合技术，以利用微生物反应过程为基础，依赖于微生物机体在反应器内的生长繁殖及代谢过程来合成一定产物，通过分离纯化技术进行提取精制，并最终制剂成型来实现药物产品的生产。生物来源：青霉素，放线菌； 　　作用对象：抗菌药，抗肿瘤药，抗病毒药，除草剂，酶抑制剂，免疫调节剂； 　　作用机制：抑制细胞壁合成药，影响细胞膜功能药，干扰蛋白质合成药， 　　化学结构：抗生素，维生素，氨基酸，甾体激素，酶及酶抑制剂；微生物制药技术是工业微生物技术的最主要组成部分。微生物药物的利用是从人们熟知的抗生素开始的，抗生素一般定义为：是一种在低浓度下有选择地抑制或影响其他生物机能的微生物产物及其衍生物。有人呈建议将动植物来源的具有同样生理活性的这类物质如鱼素、蒜素、黄连素等也归于抗生素的范畴，但多数学者认为传统概念的抗生素仍应只限于微生物的次级代谢产物。 　　近年来，由于基础生命科学的发展和各种新的生物技术的应用，由微生物产生的除抗感染、抗肿瘤以外的其他生物活性物质的报道日益增多，如特异性的酶抑制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂和抗氧化剂等，其活性已超出了抑制某些微生物生命活动的范围。但这些物质均为微生物次级代谢产物，其在生物合成机制、筛选研究程序及生产工艺等方面都有共同的特点，但把它们通称为抗生素显然是不恰当的，于是不少学者认为，把微生物产生的这些具有生理活性（或称药理活性）的次级代谢产物统称为微生物药物。于此微生物应包括：具有抗微生物感染和抗肿瘤的作用的传统的抗生素以及特异性酶抑制剂、免疫调节剂、受体拮抗剂、抗氧化剂等。微生物制药的广阔前景　　微生物制药技术作为一项新兴的技术，在世界各国卫生医疗、环境保护等领域已经取得了卓越的成绩。欧美日等国已不同程度地制定了今后几十年内用生物过程取代化学过程的战略计划，可以看出工业微生物技术在未来社会发展过程中重要地位。如胰岛素、氨基酸、牛痘等微生物制药技术成熟发展的产物。21世纪初在微生物制药领域中，宝曲这一科研成果成为利用微生物制药成功的典范，尤其是在心脑血管领域占有举足轻重的作用。现代社会以追求绿色高科技，可持续发展为目标，随着能源日益稀缺传统医药发展瓶颈日趋严重，微生物制药将在医疗领域发挥重大作用。